特发性血小板减少性紫癜（ITP）是一种血液系统常见的自身免疫性疾病，目前认为其发病与机体的 T 淋巴细胞及 B 淋巴细胞功能紊乱有关，常表现为 Th1 细胞偏移和 B1 淋巴细胞高表达。对于难治性特发性血小板减少性紫癜（RITP），目前国内外尚无有效治疗的办法，近年来艾曲波帕联合硫唑嘌呤作为二线治疗药物逐渐在临床广泛应用。
艾曲波帕是第一个口服治疗ITP的药物，为人类血小板生成素(TPO)的非肽类小分子受体激动剂，结合于骨髓核细胞上TPO受体(C—Mp1)的跨膜区，引起细胞质的酪氨酸激酶Janus2(JAK2)和酪氨酸激酶2(Tyk2)的活化，随后引起信号传导与转录活化因子5(STAT5)，MAPK，PI3K激酶磷酸化，诱导巨核细胞从骨髓祖细胞的增殖和分化，刺激血小板生成。
有药动学研究表示：口服艾曲波帕2～6h后出现峰值浓度，血浆浓度大约50％～79％。体外研究显示：艾曲波帕高度结合(>99％)于人类血浆蛋白，健康人血浆半衰期2l～32h，ITP患者为26—35h。高脂肪食物可使艾曲波帕血浆AUC减少约59％，Cmax减少65％，Tmax延迟1h。
艾曲波帕吸收后广泛代谢，主要途径包括剪切(cleavage)、氧化、与葡糖醛酸、谷胱甘肽或半胱氨酸结合等。体外研究显示：艾曲波帕主要通过CYP1A2和2C8氧化代谢，尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)1A1和UGT1A3催化本品的葡萄苷酸化。本品59％通过粪便排泄，31％通过尿液，未被代谢的艾曲波帕经粪便排出大约占20％。
EXTEND 研究有效性数据显示患者接受艾曲波帕Revolade治疗两周后，其平均血小板计数可以升高至50×10^9/ L或更高，同时50×10^9/ L的血小板计数水平可以维持4年以上。治疗后，整体出血率降低，研究中出现的大多出的出血情况属于1级或2级。39% 的患者治疗后可以减少或永久性停止一种或多种伴随性ITP药物的使用而不需要救援疗法，治疗效果至少能够维持24周。
另外，该药物在服用之后，会对肝脏产生一定程度的影响，因此为了能够保障患者充分的安全，在药物服用的一定时间之内，要对肝脏进行检查，以防止肝脏类的疾病病变。
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作者：血小板减少交流群病友分享（文章内图片于群内交流）
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