环孢素的好兄弟——他克莫司

环孢素目前在血液病的治疗应用十分广泛,主要用于重型/极重型再生障碍性贫血(与ATG联用)或非重型再生障碍性贫血(可与雄激素等联用),也用于造血干细胞移植和纯红细胞再生障碍性的治疗。由于服用环孢素是一个长达数月或数年的过程,因此其副反应可能表现的比较明显(如牙龈增生、肾功能损害),使患者苦恼并影响其生活质量;另有一些患者,屡次复查环孢素血药浓度都不理想,或血象没有明显恢复迹象,没有更合适的药物替代。其实,环孢素的同门兄弟——他克莫司是一个可能的替代药物。由于它不是治疗再生障碍性贫血的主角,即使在各种治疗指南中也偶有提及,现在就来介绍一下。

他克莫司
他克莫司

他克莫司(Tacrolimus)又名FK506(进口剂型商品名为普乐可复),是从链霉菌属中分离出的发酵产物,是一种强力免疫抑制剂,比环孢素免疫抑制效果强70~100倍。它和环孢素一样,通过抑制白介素-2(IL-2)的释放,全面抑制T淋巴细胞而达到免疫抑制的作用。它主要是作为肝、肾移植排斥反应的一线用药,目前在治疗再生障碍性贫血、自身免疫性疾病中也发挥着积极的作用。

药理作用:他克莫司与FK506结合蛋白(FKBP12)相结合形成FKBP12-他克莫司复合物,这种复合物会专一地结合并抑制钙调神经磷酸酶(环孢素也有相似作用),阻止活化T细胞核转录因子(NF-AT,它启动基因转录形成淋巴因子如IL-2,γ干扰素)的去磷酸化和易位,从而达到抑制IL-2等淋巴因子释放的目的。而IL-2、γ干扰素(INF-γ)、肿瘤坏死因子(TNF-α)等淋巴因子,就是抑制骨髓造血的关键所在。

国内外多个临床试验表明:他克莫司在体外能够有效的抑制T淋巴细胞、减少IL-2的产生;用它来治疗再生障碍性贫血,有着和环孢素接近的疗效。

根据个人临床经验,他克莫司的起始剂量以每日0.05~0.1mg/kg为宜,分2次间隔12小时服用,后根据血药浓度调整剂量。临床研究表明,健康人他克莫司半衰期为43小时,而肝肾移植患者半衰期大约为11~15小时,因此建议规律服药3天后(最好1周)进行血药浓度的检测。他克莫司血药谷浓度维持在20ng/ml以下,大部分患者耐受良好。出于治疗有效性和副反应的考虑,个人建议药物浓度在8~15ng/ml为宜。

他克莫司
他克莫司

他克莫司不愧是环孢素的好兄弟,同样具有消化道反应,如恶心、食欲不振甚至呕吐、腹痛等症状;也具有肝肾毒性,和环孢素一样需要保肝治疗,并定期检测肝肾功能;可以出现高血压、高血糖、头痛、震颤、关节痛等副反应,也和环孢素类似。

但是,药物的副反应是因人而异的,一名特定的患者,服用环孢素出现的副反应,不一定会出现在服用他克莫司时。这就为更换药物治疗提供了一种可能。
他克莫司出现牙龈增生少见,因此牙龈增生严重的患者,可以将环孢素更换为他克莫司。
从目前来看,他克莫司治疗再生障碍性贫血的安全性和有效性是确切的,但它的普及程度远远不如环孢素。对于因各种原因不适合继续应用环孢素、但仍需免疫抑制治疗的患者,可以尝试他克莫司的治疗,为疾病的康复开辟一条可能的新途径。

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